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最早提取性激素的记载 公元1075年的《沈存中良方》

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最早提取性激素的记载是什么时候?性激素sexhormone(化学本质是脂质)是指由动物体的性腺,以及胎盘、肾上腺皮质网状带等组织合成的甾体激素,具有促进性器官成熟、副性征发育及维持性功能等作用。雌性动物卵巢主要分泌两种性激素——雌激素与孕激素,雄性动物睾丸主要分泌以睾酮为主的雄激素。下面就跟若悠网小编一起具体看看最早提取性激素的记载等相关内容。

最早提取性激素的记载

公元1075年,中国北宋科学家沈括在《沈存中良方》中记载了“秋石”及制炼方法,这是世界上最早关于提取性激素的记载。

具体提炼法:“(阳炼法)小便不计多少,大约两捅为一担,先以清水接好皂角浓汁,以布绞去滓,每小便一桶,人皂角汁一盏,用竹篦急搅。令转百千遭乃止,直候小便澄清,白浊者皆碇底,乃徐徐撇去清者不用,只取浊脚,并作一满桶,又用竹篦子搅,更候澄清,只撇去清者不用,十数担,不过取得浓脚一二汁,其个便须是先以布滤过,勿令有滓,取得浓汁,入净锅中煎干,刮下捣碎,再人锅,以清汤煮化,乃于筲箕内,方淋下清汁,再入锅熬干。”最后取得色白如霜的“秋石”。“秋石”用于治疗久病咳喘、眩晕、瘦弱等,都有很好的疗效。

在西方医学中,1927年才发现孕妇尿中含有大量性激素,直到1932年,才从人尿中把纯的性激素分离出来。

分类

雌激素

雌激素系甾体激素中独具苯环(A环芳香化)结构者,其中雌二醇(又称动情素或求偶素)的活性最强,主要合成于卵巢内卵泡的颗粒细胞,雌酮及雌三醇为其代谢转化物。雌二醇的2-羟基及4-羟基衍生物也具有重要生理意义,自从1938年发现非甾体结构而具有类似雌二醇活性的化合物——乙酚(反式-4,4′-2羟基-α、β-二乙基)以来,已合成的类似物不下几千种,近来已发展到三苯乙烯衍生物,其中有的可作为雌激素代用品,也可作为抗雌激素,这些化合物具有类似雌二醇的空间构型,易于合成,除有一定临床应用价值外,也可为研究雌激素作用原理提供线索。然而其代谢规律不同于甾体化合物,整体效应复杂,使用时需慎重。

雌二醇的合成呈周期性变化,其有效浓度极低,在人和常用的实验动物如大鼠、狗等的血液中含量仅微微克/毫升。雌激素的靶组织为子宫、输卵管、阴道、垂体等。雌激素的主要作用在于维持和调控副性器官的功能。早年利用去卵巢的动物观察其副性器官变化,并与外源补充雌二醇的动物做比较,发现:在雌激素影响下,输卵管、子宫的活动增加,萎缩的子宫重新恢复,其腺体、基质及肌肉部分都增生,子宫液增多,阴道表皮细胞增生,表面层角化等。现已发现不仅经典靶组织具有雌激素受体蛋白,许多重要的中枢或外周器官如下丘脑、松果体、肾上腺、胸腺、胰脏、肝脏、肾脏等也均有不同数量的受体或结合蛋白分子。外源雌激素可引起全身代谢的变化。大剂量的雌二醇可促进蛋白质合成代谢、减少碳水化合物的利用,在鸟类可引起高血脂、高胆固醇,因此对脂肪代谢也有影响。此外,组织中雌二醇对水、盐分子的保留,钙平衡的维持也都有一定影响。雌激素在中枢神经系统的性分化中也起重要作用,而且由于其2-羟基或4-羟基衍生物属于儿茶酚类化合物,与儿茶酚胺等神经介质能竞争有关的酶系,从而相互制约、调控,形成了神经系统与内分泌系统之间的桥梁。这方面的深入研究将可能有助于阐明性分化、性成熟、性行为及生殖功能的神经-内分泌调控机理。

各种形式的雌激素衍生物已广泛应用于避孕、治疗妇女更年期综合征、男子前列腺肥大症以及其他内分泌失调病等。

孕激素

孕酮是作用最强的孕激素,也称黄体酮,是许多甾体激素的前身物质,系哺乳类卵巢的卵泡排卵后形成的黄体以及胎盘所分泌的激素。其主要功能在于使哺乳动物的副性器官作妊娠准备,是胚胎着床于子宫、并维持妊娠所不可少的激素。孕激素的分布很广,非哺乳动物如鸟类、鲨鱼、肺鱼、海星及墨鱼等卵巢中也有孕激素合成。如鸟类输卵管卵白蛋白的生成即受孕酮激活。

孕激素和雌激素在机体内的联合作用,保证了月经与妊娠过程的正常进行。雌激素促使子宫内膜增厚、内膜血管增生。排卵后,黄体所分泌的孕激素作用于已受雌二醇初步激活的子宫及乳腺,使子宫肌层的收缩减弱、内膜的腺体、血管及上皮组织增生,并呈现分泌性改变。孕激素使已具发达管道的乳腺腺泡增生。这些作用也依赖于细胞质中的孕酮受体,而雌二醇对孕酮受体的合成具有诱导作用。孕激素在高等动物体内的其他作用不多,已知大剂量的孕酮可引起雄性反应,药理剂量的孕酮还可对垂体的促性激素分泌起抑制作用,避孕药中所含孕激素的抑制排卵效应,就是对促性腺激素起抑制作用的结果。

雄激素

睾丸、卵巢及肾上腺均可分泌雄激素。睾酮是睾丸分泌的最重要的雄激素。雄激素作用于雄性副性器官如前列腺、精囊等,促进其生长并维持其功能,也是维持雄性副性征所不可少的激素:如家禽的冠、鸟类的羽毛、反刍动物的角以及人类的须发、喉结等。雄激素还具有促进全身合成代谢,加强氮的贮留等功能,这在肝脏和肾脏尤为显著。

雄激素在动物界分布广泛,系19碳甾体化合物,已有大量人工合成的雄激素,包括酯化、甲氧基化或氟取代的衍生物,或便于口服或具较强的促合成代谢功能,可应用于临床。

雄激素的分泌不像雌激素,无明显的周期性,然而也与垂体促性激素形成反馈关系,睾酮是在血液中运转、负责反馈作用的形式,但在细胞水平起作用时,睾酮常需转化成双氢睾酮,后者与受体蛋白结合的亲和力高于睾酮,雄激素在细胞水平如下丘脑等组织中的另一转化方式是A环的芳香化而形成雌激素,致使某些动物的睾丸中雌激素含量甚高。这种转化在中枢神经系统中已经证明与脑的性分化有重要关系。

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